Sildenafiili üldine

Sildenafiili üldine

Sildenafiil on valge kristalne pulber, mis leiutati ootamatult meeste erektsioonihäirete raviks. Üldiselt tuntakse seda kaubanime Viagra all.

Toote üksikasjad

Sildenafiiltsitraat on esimene kliiniline suukaudne ravim, mida kasutatakse spetsiaalselt meeste erektsioonihäirete vastu. ja on 5-fosfodiesteraasi inhibiitor, mille Pfizer töötas välja algselt südame-veresoonkonna haiguste raviks ja mis hiljem avastati patsientide seksuaalelu parandamiseks.

Spetsifikatsioon

Toote nr:

LYR0042

Tootenimi:

Sildenafiil

Sünonüümid

sildenafiili geneeriline ravim, Viagra

CASi nr:

139755-83-2

Molekulaarne valem (MF):

C22H30N6O4S

Molekulmass (MW):

474,58

Välimus:

Valge pulber

Puhtus:

≥98%

MOQ:

10 G

Sidenafil

COA-Sildenafil Citrate


Sildenafiili üldine funktsioon

Sildenafiil on cGMP-spetsiifilise 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) selektiivne inhibiitor ja see on suukaudne ravim ED raviks. Peenise normaalse erektsiooni füsioloogiline mehhanism hõlmab lämmastikoksiidi (NO) vabanemist kehas seksuaalse stimulatsiooni ajal. Lämmastikoksiid aktiveerib corpus cavernosumi silelihasrakkudes guanülaattsüklaasi, põhjustades cGMP taseme tõusu, mis põhjustab koopakehas silelihaste lõõgastumist, koopaine siinuse laienemist ja vere sissevoolu, mis põhjustab peenise erektsiooni. Erektsioonihäiretega patsiendid on peamiselt corvern cavernosumi silelihaste lõdvestumisest. Sildenafiilil puudub otsene lõõgastav toime isoleeritud inimkäsnale, kuid see võib tugevdada lämmastikoksiidi rolli, pärssides cGMP lagunemist PDE5 abil käsnas. Kui seksuaalne stimulatsioon põhjustab lämmastikoksiidi lokaalset vabanemist, pärsib sildenafiil PDE5, mis suurendab õõnsas kehas cGMP taset, lõdvestab õõnsuse silelihaseid ja veri voolab õõnsasse keha. Uuringud on näidanud, et erektsioonivastus suureneb annuse ja plasmakontsentratsiooni suurenemisega ning efektiivsus püsib 4 tundi (kuid nõrgem kui 2 tundi). In vitro katsed näitavad, et sildenafiil on PDE5 suhtes väga selektiivne, mis on üle 80 korra suurem kui PDE1, üle 700 korra PDE2 ja PDE4 ning 4000 korda PDE3. Kuna PDE3 on seotud müokardi kontraktiilsuse kontrolliga, puudub müokardis PDE5, seega pole sildenafiilil positiivset inotroopset toimet ja see ei mõjuta otseselt müokardi kontraktiilset funktsiooni. Siiski võib sildenafiil põhjustada süsteemset vasodilatatsiooni. Suured annused (100 mg) võivad põhjustada lamatise vererõhu langust [keskmine maksimaalne langus 1,12 / 0,73 kPa (8,4 / 5,5 mmHg)] ja vererõhu langus on kõige ilmsem 1–2 tundi pärast ravimi kasutamist. Seetõttu võib seksuaalne aktiivsus, kui vere kontsentratsioon veres tõuseb, põhjustada südamehaigusi. Sildenafiili selektiivne toime PDE5-le on vaid kümme korda suurem kui PDE6-l ja PDE6 on võrkkestas esinev ensüüm, seega võib sildenafiil põhjustada suurtes annustes või kõrge vere sisaldusel värvuse nägemise häireid. Lisaks inimese kavernosa silelihastele leiti PDE5 madalaid kontsentratsioone ka trombotsüütides, veresoontes, siseelundite silelihastes ja skeletilihastes. Sildenafiil võib suurendada trombotsüütidevastast agregatsiooni (in vitro), pärssida trombotsüütide tromboosi (in vivo) ja perifeerseid veresooni, pärssides PDE5 nendes kudedes (in vivo)

Sildenafiilipulbri toime

Sildenafiil (Viagra) on cGMP inaktiveeriva ensüümi PD-5 selektiivne inhibiitor. Vardenifil (Levitra) on eriti efektiivne PD-5 inhibiitor. Sellel on lühem toimeaeg ja seda saab kasutada väiksemates annustes kui sildenafiilil. Muud ED raviks kasutatavad ravimid avaldavad oma toimet muude biokeemiliste radade kaudu, nii kesk- kui ka perifeersetel radadel. Sildenafiil (Viagra) töötati välja rohkem kui 10 aastat tagasi antihüpertensiivse ja anginavastase ravimina. See osutus nendes rakendustes ebaefektiivseks, kuid näitas, et see mõjutab peenise silelihaseid. Sildenafiil imendub pärast suukaudset manustamist kergesti ja saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni umbes tunni pärast. Selle metabolism toimub maksas ja selle terminaalne poolväärtusaeg on umbes 4 tundi. Algdoos 50 mg võetakse peenise erektsiooni esilekutsumiseks umbes tund enne seksuaalset aktiivsust.

Kõrvalmõju

  • Peavalu on tavaline kõrvaltoime, nagu ka punetus ja nohu

  • Tõsisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad kindel või kahtlustatav müokardi infarkt ja südameseiskus


Hot Tags: sildenafiili geneeriline, hulgimüük, hind, osta, tsükkel, kulturismi, lihaste ehitamine, tasuta proov
Paari:Ei Järgmise:Vardenafiili üldine

Küsitlus

You Might Also Like